Фармакологические эффекты м холиноблокаторов

Есть ли что-то общее между кремом, с помощью которого Маргарита превратилась в ведьму М. В состав колдовских мазей и напитков с незапамятных времен входили белладонна красавка, волчья ягода, черешня сумасшедших и белена, считавшиеся волшебными травами. Алкалоиды в частности атропин белладонны , содержащиеся в этих растениях, возбуждают центральную нервную систему, вызывают зрительные, слуховые и другие галлюцинации, ощущение полета в пространстве, беспокойство, беспричинный смех.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

3.2.4. Холинолитические средства

В настоящее время известны 5 подтипов М-холинорецепторов. Из них в регуляции тонуса бронхов участвуют:. В физиологических условиях тонус бронхов оказывает определенное, но не значительное влияние на просвет воздухоносных путей, однако при их сужении при наличие ХОБЛ вагусный бронхомоторный тонус оказывает значительно большее влияние на динамику дыхания.

В этих условиях применение М-холинолитиков оказывает выраженный бронхорасширяющий эффект. Антихолинергические, или М-холинолитические лекарственные средства ослабляют, предотвращают или прекращают взаимодействие ацетилхолина с М-холинорецепторами. В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств М-холинолитики различаются по преимущественному влиянию на те или иные подтипы М-холинорецепторов, а также по способности проникать через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический ГЭБ , длительности действия и некоторым другим свойствам.

Четвертичные производные атропина и скопаламина — тровентол, ипратропиум, окситропиум и тиотропиум бромид — очень близки по фармакологическим свойствам. Они высоко активны при ингаляционном применении, что позволяет назначать их в микродозах; препараты не проникают через ГЭБ, не имеют системных нежелательных эффектов. Ипратропий бромид, окситропий бромид и тровентол относятся к неселективным антагонистам М1-и М-холинорецепторов, а препарат нового поколения — тиотропий бромид — демонстрирует аффинность сродство по отношению к различным подтипам холинорецепторов, сопоставимую с аффинностью ипратропия, но он в большей степени оказывает действие на М3-холинорецепторы.

Минимальная продолжительность взаимодействия тиотропия бромида с М-холинорецепторами наблюдается по отношению к М2-подтипу. Блокируя М-холинорецепторы, препараты этой группы предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию чувствительных волокон блуждающего нерва при действии различных факторов и подавляют рефлекторную бронхоконстрикцию.

Они оказывают бронхорасширяющее действие при бронхоспазме, вызванном ацетилхолином, карбахолином, аллергеном, уменьшают секрецию бронхиальных желез. Действие М-холинолитиков не исчерпывается влиянием на тонус гладкой мускулатуры. Существенную роль играет угнетение ими секреции бронхиальной слизи. Известно, что прямая или опосредованная холинергическая стимуляция вызывает отчетливую активацию подслизистых желез и секреторной функции бокаловидных эпителиальных клеток, что усиливает бронхиальную обструкцию.

В этих условиях ингаляция М-холинолитиков, ограничивающих секрецию мокроты, может улучшать проходимость в периферических отделах бронхолегочной системы. Опосредованная ацетилхолином парасимпатическая стимуляция слизистых желез полости носа вызывает секрецию обильного водянистого секрета и расширение кровеносных сосудов, снабжающих железы.

В связи с чем применение М-холинолитиков обосновано при ринитах, в патогенезе которых значительную роль играет повышение парасимпатического тонуса. Для ипратропия бромида, тровентола, окситропия бромида и тиотропия бромида вследствие их четвертичной структуры характерна низкая растворимость в жирах и крайне низкое проникновение через биологические оболочки слизистая оболочка трахеобронхиального дерева, желудочно-кишечного тракта ЖКТ , ГЭБ.

Концентрация активного вещества в плазме крови находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь в случае его значительной передозировки соответствующей 28 ингаляционным дозам ипратропия бромида , а также при использовании специфических методов обогащения. При ингаляции терапевтических доз значимые сывороточные концентрации ипратропия бромида в раз ниже, чем после приема внутрь и внутривенного введения.

Кумуляции не обнаружено. При попадании или введении в ЖКТ основная часть лекарственных средств не всасывается и выводится в неизмененном виде через кишечник.

Действие тровентола начинается через 30—60 мин после ингаляции, достигает максимума к 1,5—2 ч и продолжается от 3—4 до 5—6 ч. Действие ипратропия бромида наступает через 20—40 мин, достигает максимума через 1—2 ч и продолжается 5—6 ч. Максимальный эффект тиотропия бромида отмечается в период от 1 до 4 ч после ингаляции и сохраняется в течение 10—15 до 32 ч. Ингаляционные М-холинолитики оказывают лечебный и профилактический эффект при бронхиальной астме легкой и средней степени тяжести, хроническом обструктивном бронхите.

Препараты уменьшают бронхообструктивный синдром при хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких и других бронхолегочных заболеваниях. Другим преимуществом ингаляционных М-холинолитиков является отсутствие развития тахифилаксии при длительном применении и отсутствие снижения чувствительности у больных пожилого возраста.

У пациентов с бронхиальной астмой и сопутствующей сердечно-сосудистой патологией М-холинолитики могут быть альтернативой адреномиметикам. Применение М-холинолитиков обосновано также при ринитах, в патогенезе которых значительную роль играет повышение парасимпатического тонуса.

Блокируя мускариновые рецепторы желез слизистой оболочки носа, лекарственные средства прерывают парасимпатическую стимуляцию и уменьшают ринорею, в частности, при аллергическом, вазомоторном рините и на ранней стадии обструктивного ринита. Нередко, ингаляционные М-холинолитики применяются и для диагностики бронхиальной астмы фармакологические пробы.

Нежелательные эффекты при приеме М-холинолитиков встречаются редко и включают сухость и горечь во рту, боль в горле или в груди, кашель, при использовании больших доз препаратов — парадоксальный бронхоспазм, аллергические реакции, тахикардия. Основным противопоказанием к применению М-холинолитиков является гиперчувствительность к препарату и его компонентам. Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей.

Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача. Войти Зарегистрироваться. Войти Войти с помощью учетной записи. Запомнить на этом устройстве. R03B Другие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы.

R03BB Холиноблокаторы. R03BB01 Ipratropium bromide. R03BB02 Oxitropium bromide. R03BB03 Препараты дурмана. R03BB04 Tiotropium bromide. R03BB05 Aclidinium bromide. R03BB06 Glycopyrronium bromide.

R03BB07 Умеклидиния бромид. Из них в регуляции тонуса бронхов участвуют: M1-холинорецепторы, локализованные в парасимпатических ганглиях, активация которых сопровождается ускорением передачи нервного импульса. M2-холинорецепторы, расположенные в парасимпатических постганглионарных волокнах. Активация этого подтипа рецепторов сопровождается ингибированием высвобождения ацетилхолина.

Напротив, блокада M2-рецепторов может увеличивать бронхоконстрикцию в 5—10 раз. M3-холинорецепторы, локализованные на поверхности мышечных клеток бронхов. При активации этих рецепторов происходит сокращение гладких мышц бронхов. Механизм действия Антихолинергические, или М-холинолитические лекарственные средства ослабляют, предотвращают или прекращают взаимодействие ацетилхолина с М-холинорецепторами на уровне постсинаптической мембраны, в результате чего происходит торможение активации постганглионарных парасимпатических нервов.

Фармакокинетика Для ипратропия бромида, тровентола, окситропия бромида и тиотропия бромида вследствие их четвертичной структуры характерна низкая растворимость в жирах и крайне низкое проникновение через биологические оболочки слизистая оболочка трахеобронхиального дерева, желудочно-кишечного тракта ЖКТ , ГЭБ.

Место в терапии Ингаляционные М-холинолитики оказывают лечебный и профилактический эффект при бронхиальной астме легкой и средней степени тяжести, хроническом обструктивном бронхите. Переносимость и побочные эффекты Нежелательные эффекты при приеме М-холинолитиков встречаются редко и включают сухость и горечь во рту, боль в горле или в груди, кашель, при использовании больших доз препаратов — парадоксальный бронхоспазм, аллергические реакции, тахикардия.

Противопоказания и предостережения Основным противопоказанием к применению М-холинолитиков является гиперчувствительность к препарату и его компонентам. Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

Фармакологические эффекты М-холиноблокаторов

Холиноблокаторы — средства, блокирующие холинорецепторы. М — холиноблокаторы неселективные. М-холиноблокаторы, препараты группы атропина — это средства, блокирующие М-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является Атропин — отсюда и группа носит название атропиноподобные средства.

Холиноблокаторы. Средства, блокирующие холинорецепторы

Мидриаз расширение зрачков — результат блока М 3 -холинорецепторов круговых мышц радужки. Повышение внутриглазного давления — результат расширения зрачков и уменьшения оттока жидкости из передней камеры глаза в результате уплотнения корня радужки, сужения фонтановых пространств. Паралич аккомодации — результат блока М 3 -холинорецепторов циллиарной мышцы глаза. При этом циннова связка натягивается, хрусталик становится менее выпуклым, зрение устанавливается на дальнее видение. Сухость роговицы, что является результатом блока М 3 -холинорецепторов слезных желез. Предупреждают вагусное влияние на сердце, что приводит к учащению ритма сердечных сокращений, увеличению возбудимости, проводимости и автоматизма, сократимости.

2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат , скополамина гидробромид , платифиллина гидротартрат алкалоиды белены, красавки, дурмана и др. Четвертичные амины - метоциния йодид метацин , пирензепин гастроцепин , гастрил , ипратропия бромид атровент получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия - образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы ацетилхолина , и начинают преобладать симпатические влияния. Расширение зрачка мидриаз , повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости - внутриглазное давление повышается М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме - повышенном внутриглазном давлении.

М-холиноблокаторы препараты центрального и периферического действия.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Базисная фармакология адреномиметиков. Часть 1

М-холиноблокаторы (препараты) центрального и периферического действия.

М-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является атропин. В связи с этим нередко м-холиноблокаторы называют атропиноподобными средствами. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон. Кроме того, они блокируют м-холинорецепторы в ЦНС если проникают через гематоэнцефалический барьер. Принцип действия м-холиноблокаторов заключается в том, что, блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Перечислите М- и N-холиномиметики прямого и непрямого антихолинэстеразные средства типа действия. Какие изменения со стороны глаз вызывает введение М-холиномиметиков?

В настоящее время известны 5 подтипов М-холинорецепторов. Из них в регуляции тонуса бронхов участвуют:. В физиологических условиях тонус бронхов оказывает определенное, но не значительное влияние на просвет воздухоносных путей, однако при их сужении при наличие ХОБЛ вагусный бронхомоторный тонус оказывает значительно большее влияние на динамику дыхания. В этих условиях применение М-холинолитиков оказывает выраженный бронхорасширяющий эффект. Антихолинергические, или М-холинолитические лекарственные средства ослабляют, предотвращают или прекращают взаимодействие ацетилхолина с М-холинорецепторами. В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств М-холинолитики различаются по преимущественному влиянию на те или иные подтипы М-холинорецепторов, а также по способности проникать через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический ГЭБ , длительности действия и некоторым другим свойствам.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Базисная фармакология противогрибковых средств

Комментариев: 5

  1. rosih35:

    Забавные советы. Очень развлекательно! Ночью идеи! Ночью работается… “Совы”, “Жаворонки”. Да, сейчас ещё “Голуби” есть.

  2. zakharchishin:

    Марина,

  3. anna_kirilyuk:

    klara.ru61, спасибо, не знала, страдаю плохим засыпанием.

  4. aksinja71:

    Есть случаи самоизлечения .Когда жизнь налаживается,иммунитет восстанавливается и болезни отходят.А внимание близких нужно всегда…Не только больному.

  5. laztam60:

    Здравствуйте, у меня жидкий стул. живот не болит.Стул по три четыре раза в день, кашицеобразный, без воды. Для меня это составляет дискомфорт. Подскажите ,чем лечить.